¿Por qué la mepifilina produce sueño?

medicamentos-y-conduccionEn algunos medicamentos, como es el caso de los que contienen mepifilina como la fluidasa, aparece la señal de advertencia en el uso de maquinas peligrosas y en la conducción, ya que producen somnolencia. La fluidasa es un mucolítico, es decir ayuda al organismo a eliminar las mucosidades y a espectorar. Cuando los mocos se quedan dentro del organismo pueden bajar a los bronquios y infectarse provocando bronquitis. Un acto reflejo es la tos, que con sus sacudidas evita en parte que los mocos bajen por la tráquea. Pero este medicamento y otros producen somnolencia como efecto secundario, por lo que hay que tener la precaución antes de tomarlos que no se va a realizar ninguna actividad peligrosa, como conducir. Por cierto, no a todas las persona les afecta de la misma manera. Hay que se toman este medicamento y caen fritos y hay gente que no tienen síntomas en absoluto.

 

La mepifilina

La mepifilina no es un medicamento como tal. Es la sinergia de dos medicamentos, la mepiramina y la acefilina, con lo que la conjunción de los nombres forma la mepifilina. La acefilina es una xantina, al igual que el café y la adenosina. La mepiramina es un antiestamínico.

Acefilina

La acefilina (o acetiloxiteofilina) es un xantina, al igual que lo es la cafeína, teofilina, teobromina y la adenosina. Produce una acción broncodilatadora porque inhibe la fosfodiesterasa. Pero esta acción no la puede llevar a cabo sin la ayuda de la mepiramina, que bloquea la histamina.Estructuras de la acefilina y de la adenosina

Como todas las xantinas (ver entrada soy cafeinómano) actúa como antagonista de los receptores de adenosina, bloqueándolos pero no activándolos. Es un compuesto simpaticomimético que se utiliza para el tratamiento sistémico de la rinitis (secreción nasal abundante).

Mepiramina

La mepiramina, también conocida como pirilamina, es un antihistamínico de primera generación. Como casi todos los antiestamínicos de primera generación, produce somnolencia, ya que interactúa con los receptores H1 de la histamina.

Estructuras de la mepiramina y de la histaminaEl receptor H1 de la histamina es una proteína transmembrana de 56 kDa con 487 aminoácidos que atraviesa la membrana celular de los receptores siete veces acopladas a la proteína G y posee sitios aminoterminal en la parte extracelular. Tienen una muy larga asa intracelular de 212 aminoácidos y una asa corta terminal de 17 aminoácidos.  Los sitios responsables de la unión con la histamina y los antagonistas se encuentran en las cadenas transmembranales 3 y 5.

Receptor H1 de la histamina
Receptor H1 de la histamina

La histamina es una amina idazólica involucrada en las respuestas locales del sistema inmune y que actúa como un neurotransmisor del sistema nervioso central, regulando funciones hipotalámicas y de relación vigilia/sueño a trabes de los receptores H1 de histamina. Para entendernos, la histamina le indica al cerebro cuando mantenernos despiertos. Si un farmaco se une a los receptores H1, no puede unirse la histamina y nos adormecemos. Por este motivo, cualquier fármaco que interactúe con estos receptores es susceptible de provocar sueño. La mayoría de los antiestamínicos de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimiendo el sistema nervioso central (SNC) y produciendo sedación.

La acefilina, además de mitigar la rinitis tiene otra función. Como vimos en la entrada anterior soy cafeinómano, las xantinas se unen a los receptores adenosínicos del cuerpo pero no los activan. También vimos que la adenosina era un neurotransmisor encargado de decirle al cerebro cuan cansado estaba el organismo. Cuando se une una xantina a estos receptores, el cerebro no siente lo cansados que estamos y nos permite continuar. Pues bien, en el caso de los medicamentos sinérgicos mepiramina/acefilina, la mepiramina produce estados de somnolencia y la acefilina tiene una reacción contraria, por lo que entre ellos se mitigan los efectos.

Referencias y fuentes de datos

Mepyramine en wikipedia

Acefylline en wikipedia

Histamina, receptores y antagonistas

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